Farmacocinètica de Fulvestrant

El fulvestrant es distribueix àmpliament i ràpidament al cos després de la injecció intravenosa. El volum aparent de distribució en estat estacionari és d'uns 3~5L/kg, i s'elimina ràpidament al fetge; després d'una única injecció intramuscular d'aquest producte, la concentració plasmàtica arriba al seu màxim després d'uns 7 dies I durant almenys 1 mes, la concentració mínima és d'aproximadament 1/3 de la concentració màxima i t1/2 és d'uns 40 dies. Després de la injecció intramuscular de 250 mg d'aquest producte un cop al mes, la concentració plasmàtica arriba a un estat estacionari després de 3 a 6 dosis. L'àrea sota la corba de temps de fàrmac (AUC) després de múltiples dosis és 2,5 vegades la d'una sola dosi. La concentració mínima es compara amb una sola dosi. La concentració màxima de la dosi és comparable. La taxa d'unió d'aquest producte a proteïnes plasmàtiques és tan alta com el 99%, i els principals components d'unió són lipoproteïnes de molt baixa densitat (VLDL), lipoproteïnes de baixa densitat (LDL) i lipoproteïnes d'alta densitat (HDL). Després de la injecció intramuscular i intravenosa, aquest producte pateix una varietat de transformacions biològiques al cos similars a les hormones esteroides endògenes, inclosa l'oxidació, la hidroxilació de l'aromatasa i l'àcid glucurònic o àcid sulfúric al segon i segon nucli dels nuclis esteroides. 3 es combina amb la 17a posició per oxidar el grup oxitio de la cadena lateral. La majoria dels metabòlits identificats són inactius o similars a l'activitat materna, i s'excreten principalment a les femtes, menys de l'1% s'eliminen del ronyó i el principal enzim metabolitzador és CYP3A4.