Els efectes farmacològics de Fulvestrant

Fulvestrant és una nova classe d'antagonistes del receptor d'estrògens: reguladors a la baixa del receptor d'estrògens, fàrmacs per al tractament del càncer de mama. Atès que els receptors d'estrògens (ER) es troben en moltes pacients amb càncer de mama, i el creixement del tumor és estimulat per estrògens, reduir la concentració d'estrògens és actualment un dels principals mètodes per al tractament del càncer de mama. Aquest producte es pot unir competitivament al receptor d'estrògens i la seva afinitat és similar a la de l'estradiol; aquest producte també pot bloquejar el receptor, inhibir la unió d'estrògens i estimular el receptor perquè experimenti canvis morfològics, reduir la concentració d'ER i danyar les cèl·lules tumorals. Aquest efecte a través del canal ER està relacionat amb la disminució del marcador de proliferació cel·lular Ki67. Aquest producte pot regular a la baixa la proteïna ER a les cèl·lules canceroses de mama humanes i reduir l'ER a les cèl·lules tumorals per minimitzar el creixement del tumor. Com que aquest producte no canvia l'estat d'ER del tumor existent i no afecta la producció de nou ER, el tumor continua sent"programat" que sigui ER positiu, de manera que el producte continuï tenint un efecte terapèutic.